一、核心工作原理

藥物溶出度儀通過模擬人體胃腸道的消化運(yùn)動(dòng)，在體外控制溫度、攪拌速度、溶出介質(zhì)（如水、緩沖液）的pH值及體積等參數(shù)，使藥物制劑在規(guī)定條件下溶出。通過測(cè)量特定時(shí)間內(nèi)藥物溶出量，可評(píng)估其溶出速率和程度，為藥物質(zhì)量控制和療效預(yù)測(cè)提供依據(jù)。

二、關(guān)鍵實(shí)驗(yàn)環(huán)節(jié)

1. 參數(shù)控制
   • 溫度：通常設(shè)定為37℃±0.5℃，模擬人體核心溫度。
   • 攪拌速度：通過轉(zhuǎn)籃法或槳法實(shí)現(xiàn)，轉(zhuǎn)籃法轉(zhuǎn)速一般為50-100轉(zhuǎn)/分，槳法為25-200轉(zhuǎn)/分，確保溶出介質(zhì)均勻流動(dòng)。
   • 溶出介質(zhì)：根據(jù)藥物性質(zhì)選擇水、緩沖液或人工胃液/腸液，體積多為900ml，需新鮮配制并脫氣處理。
   • 取樣時(shí)間：按藥典規(guī)定時(shí)間點(diǎn)（如5、15、30、45分鐘）取樣，測(cè)定溶出量。
2. 操作流程
   • 將藥物制劑置于轉(zhuǎn)籃或溶出杯中，浸入恒溫溶出介質(zhì)。
   • 啟動(dòng)攪拌裝置，使藥物與介質(zhì)充分接觸。
   • 在規(guī)定時(shí)間點(diǎn)取樣，過濾后通過紫外分光光度計(jì)或高效液相色譜儀測(cè)定藥物濃度。
   • 計(jì)算溶出量，繪制溶出曲線，評(píng)估藥物溶出特性。

三、技術(shù)優(yōu)勢(shì)與意義

1. 替代體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：體外溶出度測(cè)試可間接反映藥物體內(nèi)吸收情況，避免直接生物利用度實(shí)驗(yàn)的高成本和復(fù)雜性。
2. 質(zhì)量控制：通過標(biāo)準(zhǔn)化測(cè)試確保藥物批次間一致性，保障臨床療效。
3. 法規(guī)支持：符合USP、EP、JP等國際藥典要求，是藥物注冊(cè)和質(zhì)量監(jiān)控的必要環(huán)節(jié)。
4. 優(yōu)化研發(fā)：為藥物制劑工藝改進(jìn)提供數(shù)據(jù)支持，例如調(diào)整輔料或壓片工藝以改善溶出性能。